Extrato de Oliveira - Oleuropeína e Hidroxitirosol


O QUE É

A oliveira (Olea europaea L.) é uma árvore frutífera milenar da família botânica Oleaceae e teve seu cultivo iniciado há 6.000 anos na região do Mediterrâneo. Desde os tempos mais remotos, os extratos das folhas de oliveira eram muito conhecidos e utilizados devido as suas propriedades medicinais e na preservação de alimentos. No início de 1900, quando haviam vários surtos de malária, o chá das folhas de oliveira também era utilizado e apresentava resultados superiores ao quinino no tratamento da doença.

Além de seus frutos, as folhas da oliveira também fornecem componentes considerados importantes para a saúde humana, especialmente pelo seu elevado conteúdo de polifenois, sendo os principais: oleuropeína e hidroxitirosol (metabólito da oleuropeína). Tanto a oleuropeína como o hidroxitirosol apresentam atividade antioxidante, anti-inflamatória e antimicrobiana estabelecida. Outros compostos fenólicos como a rutina, verbascósido, ácido caféico e glucósidos de 7-flavona da luteolina e apigenina também estão presentes, mas em menor concentração.

Oleuropeína

A oleuropeína é o composto fenólico mais predominante da folha da oliveira, apresentando-se em maior quantidade nas folhas do que nos frutos. Na azeitona a concentração de oleuropeína é alta no estágio inicial de crescimento, diminuindo gradativamente com a maturação do fruto. É rapidamente absorvida após administração oral, com uma concentração plasmática máxima ocorrendo 2h após ser administrada. O hidroxitirosol é o seu metabólito mais importante. Ambos os compostos são rapidamente distribuídos e excretados na urina principalmente como glucoronídeos ou em concentrações muito baixas como formas livres.

Matéria prima disponível:

Olive Leaf (Olea europeae) – Padronizada em 20% de oleuropeína

Hidroxitirosol

O hidroxitirosol (HXT) é um composto fenólico extraído das folhas da oliveira, considerado o mais poderoso composto antioxidante. É derivado da hidrólise da oleuropeína. Apresenta boa biodisponibilidade, atingindo seu pico plasmático 20 minutos após sua administração. A eliminação renal ocorre após 6 horas da sua administração, não apresentando riscos de toxicidade pelo acúmulo.

Matéria prima disponível:

Olive leaf (Olea europeae) – Padronizada em 10% de hidroxitirosol

Atividades farmacológicas da oleuropeína e hidroxitirosol

  1. Melhora do perfil lipídico: a oleuropeína e hidroxitirosol aumentam a capacidade do LDL de resistir à oxidação e, ao mesmo tempo, reduzem os níveis plasmáticos de colesterol total, livre e esterificado. A administração de extratos de folhas de oliveira ricos em oleuropeína e hidroxitirosol, em ratos alimentados com dieta hipercolesterêmica, reduziu significativamente os níveis séricos de colesterol total, TG e LDL-C e aumentou o nível sérico de HDL. Outro estudo demonstrou que a administração de extratos padronizados diminuiu de maneira dependente a excreção urinária de 8-iso-PGF2α, indicando menor peroxidação lipídica in vivo em voluntários suplementados.

  2. Efeito anti-inflamatório: a oleuropeína aumenta a produção de óxido nítrico (NO) em macrófagos, aumentando assim a atividade funcional dessas células imunocompetentes. Atua inibindo a atividade da lipoxigenase e a produção de leucotrieno B4. O hidroxitirosol tem a capacidade de inibir as enzimas COX (ciclooxigenase) e LOX (lipoxigenase), reduzindo a característica de deterioração oxidativa das inflamações.

  3. Efeito antiaterogênico: a oleuropeína e o hidroxitirosol reduzem a adesão de células monocitóides ao endotélio. Alguns estudos demonstraram que o refluxo em corações isquêmicos foi acompanhado por uma liberação imediata de glutationa oxidada, porém quando pré-tratados com oleuropeína e hidroxitirosol, essa liberação foi significativamente reduzida e foi acompanhada pela prevenção da peroxidação lipídica da membrana, considerada um fator-chave na patogênese da aterosclerose.

  4. Efeito anticancerígeno: um estudo realizado em ratos albinos com sarcomas de tecidos moles demonstrou que a oleuropeína inibe o crescimento de células LN-18, uma linha celular de glioblastoma pouco diferenciada; TF-1a, uma eritroleucemia; e linhas de células tumorais derivadas de tumores humanos de grau avançado (adenocarcinoma de células renais, T-47D, carcinoma ductal infiltrante do derrame pleural da mama, RPMI-7951, melanoma maligno das metástases dos linfonodos da pele e LoVo, células de adenocarcinoma colorretal). Posteriormente, outros estudos mostraram que a oleuropeína e seus metabólitos apresentam fortes efeitos tumoricidas ativando seletivamente altos níveis de morte celular apoptótica em carcinomas de mama com superexpressão de HER2. Também atuam inibindo a proliferação celular de adenocarcinoma da mama humano (MCF-7), carcinoma da bexiga urinária humana (T-24) e carcinoma endotelial do cérebro bovino (BBCE). O hidroxitirosol mostrou atividade antiproliferativa, atividade apoptótica e inibição de metástase de células de leucemia (HL60), células de adenocarcinoma (HT29), células de câncer de cólon humano (Caco-2 e HT115) e nas células de câncer de mama (MCF10A, MDA-MB-231 e MCF7).

  5. Efeito quimioprotetor: a quimioterapia à base de cisplatina é responsável por um grande número de falhas renais, e ainda está associada a altas taxas de mortalidade. Estudos com a ingesta de oleuropeína apontam uma proteção contra a nefrotoxicidade induzida na quimioterapia com cisplatina em ratos, com atividade citoprotetora significativa. A oleuropeína também neutralizou os efeitos nocivos da ciclofosfamida na bexiga, possivelmente devido às suas atividades antioxidantes e anti-inflamatórias, exercendo um efeito uroprotetor definitivo contra a cistite hemorrágica induzida por ciclofosfamida em ratos.

  6. Efeito antimicrobiano: a oleuropeína tem forte atividade antimicrobiana contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas, além de micoplasma. Os principais mecanismos propostos incluem danos na membrana celular e interferência na produção de certos aminoácidos indispensáveis para o crescimento destes microorganismos. Outro mecanismo proposto é a estimulação direta da fagocitose como resposta do sistema imunológico a micróbios de todos os tipos. A oleuropeína e seu principal metabólito, hidroxitirosol, são capazes de inibir o desenvolvimento e a produção de enterotoxina B por Staphylococcus aureus, o desenvolvimento de Salmonella enteritidis e a germinação e consequente desenvolvimento de esporos de Bacillus cereus. Inibem completamente o desenvolvimento de Klebsiella pneumoniae e Escherichia coli. Recentemente foi demonstrada a atividade antimicrobiana da oleuropeína contra Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori e Staphylococcus aureus resistente à meticilina. Tem igual importância na regulação da composição da flora gástrica, reduzindo seletivamente os níveis de H. pylori e C. jejuni. O hidroxitirosol por sua vez, atua inibindo o crescimento de microorganismos como Clostridium perfringens, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Salmonella enterica, Yersinia sp., Shigella sonnei e Helicobacter pylori. Existem também estudos demonstrando suas propriedades antifúngicas contra Mycoplasma hominis e Pneumoniae fermentans, Fusarium sambucinum, Vericillium dálias e Alternaria solani. Portanto, o consumo de hidroxitirosol tem um efeito antimicrobiano que pode evitar infecções nos sistemas respiratório, intestinal e genital.

  7. Efeito antiviral: a oleuropeína possui atividades antivirais potentes contra a herpes mononucleose, vírus da hepatite (diminuindo a expressão do antígeno e carga viral), rotavírus, rinovírus bovino, parvovírus canino e vírus da leucemia felina. Estudos também mostraram que a oleuropeína exibe uma atividade antiviral significativa contra o vírus sincicial respiratório e o vírus para-influenza tipo 3. Os extratos de folhas da oliveira contendo oleuropeína e hidroxitirosol foram investigados por sua atividade antiviral contra o vírus da septicemia hemorrágica viral (VHSV), um rabdovírus salmonídeo e contra a infecção e replicação do HIV-1. A transmissão de célula a célula do HIV foi inibida de maneira dependente da dose e a replicação do HIV foi inibida em um experimento in vitro. Um dos alvos suspeitos para a ação destes ativos é a gp41 do HIV-1 (subunidade da glicoproteína de superfície), responsável pela entrada do HIV nas células normais.

  8. Efeito protetor contra fotodano: os componentes fenólicos da oliveira têm uma ação antioxidante direta sobre a pele, especialmente a oleuropeína, atuando como um limpador de radicais livres. Recentemente, foi sugerido através de estudos, que os efeitos preventivos da oleuropeína no dano cutâneo crônico induzido por UVB, carcinogênese e crescimento tumoral podem ser devidos à inibição da expressão de VEGF, MMP-2, MMP-9, e MMP-13 através de uma redução nos níveis de COX-2. O hidroxitirosol possui efeito protetor contra os raios UV, reduz a pigmentação da pele, protege contra o edema e eritema causado pela exposição excessiva ao sol e sugere-se a sua eficácia no tratamento da psoríase.

  9. Efeito antienvelhecimento e despigmentante: o tratamento contínuo de fibroblastos embrionários humanos com oleuropeína e hidroxitirosol diminui os níveis intracelulares de espécies reativas de oxigênio, reduz a quantidade de proteínas oxidadas através de taxas de degradação mediadas por proteassomas e retém a função de proteassoma durante a senescência replicativa. É importante ressaltar que as culturas tratadas com estes compostos exibem um atraso no aparecimento da morfologia da senescência e sua vida útil é prolongada em aproximadamente 15%. Estudos demonstram a ação do hidroxitirosol na redução de manchas da pele, como melasma.

  10. Efeito neuroprotetor: estudos in vitro e epidemiológicos apontaram o impacto positivo dos polifenóis naturais extraídos da oliveira na incidência de distúrbios relacionados à idade, como demência. Um estudo demonstrou que a oleuropeína apresenta atividade neuroprotetora formando complexos não covalentes com o peptídeo beta amilóide, que é o principal componente proteico das placas senis formadas em várias doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer e Doenças de Parkinson. Estudos sugeremtambém que a oleuropeina pode ser um agente terapêutico promissor para a hemorragia intracerebral (AVC). O hidroxitirosol age protegendo as células cerebrais da peroxidação lipídica porque é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica.

  11. Efeito antioxidante: a prevenção da formação de radicais livres pela oleuropeína e hidroxitirosol ocorre por sua capacidade de quelar íons metálicos, como Cu e Fe, que catalisam reações de formação de radicais livres, e por seu efeito inibitório em várias enzimas inflamatórias como lipoxigenases. A administração de oleuropeína e hidroxitirosol é útil na prevenção de complicações diabéticas associadas ao estresse oxidativo

  12. Efeito protetor articular: o hidroxitirosol estimula a produção de condrócitos regenerando e reparando a cartilagem articular. Durante o exercício físico, aumenta a produção de glutationa e reduz a produção de ácido lático.

  13. Efeito protetor ocular: o hidroxitirosol é benéfico para a saúde ocular, especificamente na regeneração do epitélio pigmentar da retina, degeneração e glaucoma, causados ​​por estresse oxidativo.

  14. Efeito regulador da glicose e insulina: a suplementação com compostos fenólicos de folhas de oliveira, contendo 51,1 mg de oleuropeína e 9,7 mg de hidroxitirosol por dia durante 12 semanas, melhorou a regulação da glicose, bem como da ação e secreção da insulina, em homens de meia idade com excesso de peso. A sensibilidade à insulina e capacidade secretora de células β pancreáticas melhoraram significativamente nas pessoas com risco de desenvolver síndrome metabólica.

Extrato da oliveira - matérias-primas

O extrato das folhas de Oliveira (Olea europeae L) apresenta em sua composição, diversos compostos químicos de interesse no tratamento de várias doenças. Dentre eles destacam-se a oleuropeína e o hidroxitirosol, presentes em maior quantidade nas folhas de oliveira. A utilização de extratos de oliveira como nutracêutico deve levar em consideração as concentrações dos principais compostos descritos acima.

Na Emporium Farmácia disponibilizamos dois dos melhores e mais concentrados extratos de Olea europea com padrões específicos comprovados por laudo técnico.

São eles:

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Olive leaf (20% oleuropeína) 300mg

Olive leaf (10% hidroxitirosol) 150mg

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